СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ АМІДІВ 1,1,3-ПРОПАНТРИКАРБОНОВОЇ ТА АМІДІВ 1,1,3,3-ПРОПАНТЕТРАКАРБОНОВОЇ КИСЛОТ

summary

1.      Синтез похідних трикарбонових кислот на основі дибензиламіду малонової кислоти     

Результати вивчення біологічної активності похідних дибензиламіду малонової кислоти підтвердили перспективність створення на їх основі нових високоефективних та малотоксичних лікарських засобів. В ході синтезу цих сполук було встановлено, що метиленова група в дибензиламіді малонової кислоти зберігає високу реакційну здатність, завдяки легкому утворенню карбаніона. На основі цього розроблені препаративні методи отримання його алкіл-, аміно-, гетеріл-, іліденпохідних.

Раніше вченими НФаУ на основі різних похідних малонової кислоти вже були синтезовані аміди алкантрикарбонових кислот. Синтез було здійснено шляхом алкілування дибензиламіду малонової кислоти амідами галогенкарбонових кислот. Доведено, що вивчаємі сполуки є перспективними в плані пошуку нових малотоксичних протисудомних засобів. З метою подальшого поглибленого вивчення біологічної активності амідів трикарбонових кислот  доцільно розширити коло їх похідних та вдосконалити спосіб їх отримання.

Метою нашого дослідження було поєднання в одній молекулі двох фармакофорів – дибензиламіду малонової кислоти та залишків анілідів кротонової та коричної кислот, що повинно на нашу думку збільшити ліпофільність і, як наслідок- біологічну активність. Для вирішення поставленої задачі ми здійснили синтез анілідів кротонової та коричної кислот (III) ацилюванням ароматичних амінів хлорангідридами відповідних кислот.