РОЗРОБКА СКЛАДУ ТА ТЕХНОЛОГІЇ ПРЕПАРАТУ КАРДІОТОНІЧНОЇ ДІЇ В КАПСУЛАХ

summary

         У вступі дисертації обґрунтовується актуальність теми, формулюється мета та основні завдання досліджень, визначається наукова новизна і практичне значення отриманих результатів.

         У першому розділі «Сучасний стан проблеми створення лікарських засобів для лікування серцево-судинних захворювань і технології їх виробництва» охарактеризовані основні напрями лікування серцево-судинних захворювань, наведена характеристика та оцінка препаратів, які застосовуються для їх терапії. Подано результати аналізу основних ланок порушень метаболічних процесів у міокарді, який дозволив визначити основні напрями їх медикаментозного лікування. Доведена доцільність розробки нового комбінованого препарату кардіотонічної дії у вигляді твердих капсул на основі поєднання речовин синтетичного та рослинного походження з антиангінальною, протиаритмічною, антигіпертензивною, антикоагулянтною, антиоксидантною та седативною активністю.

У другому розділі «Обґрунтування загальної концепції дослідження» обґрунтована загальна методологія проведення досліджень. Наведені характеристики діючих та допоміжних речовин, які визначають технологію виробництва капсул.

За терапевтичний ефект лікарського засобу відповідає діюча речовина в комплексі з допоміжними як складна фізико-хімічна система. Тому першочерговим завданням був пошук ефективних субстанцій та вибір допоміжних речовин для лікарської форми, призначеної для лікування хвороб серця.

Серцева діяльність в основному спрямована на безперервне енергозабезпечення усіх тканин організму, яке здійснюється шляхом доставки кисню та поживних речовин безпосередньо до клітин. Водночас серце само залежить від стану його енергозабезпечення. За наявності дисбалансу між енергозабезпеченням міокарда та його метаболічними потребами розвиваються метаболічні порушення, лікування яких може бути орієнтоване на тривалий, а інколи довічний строк. Тому в останні роки в лікуванні хворих із кардіопатологією дедалі більше уваги приділяють застосуванню препаратів комбінованої кардіопротекторної метаболічної дії, які можуть скласти досить аргументовану альтернативу традиційній антиангінальній терапії. Тому для опрацювання складу капсул були обрані тіотриазолін, дипіридамол, сухі екстракти глоду та меліси. Попередні фармакологічні дослідження довели кардіотонічну активність суміші в дозі 0,225 г на одну капсулу.

Для вибору раціональної технології обґрунтовано вибір методик, застосованних для проведення фізико-хімічних, технологічних, термогравіметричних досліджень, ідентифікації і кількісного визначення діючих речовин у лікарському засобі.

У третьому розділі «Розробка складу капсул кардіотропної дії» наведені результати експериментальних досліджень із розробки складу капсул. Для вибору раціонального способу здійснення технологічного процесу нами досліджувалися кристалографічні, фізико-хімічні та технологічні характеристики діючих речовин, що входять до складу лікарської форми. Кристалографічні характеристики діючих речовин наведені у табл. 1.

За даними кристалографії встановлено, що діючі речовини дуже різні за своєю структурою, розмірами та поверхнею. Дипіридамол та сухі екстракти – це полідисперсні порошки з шорсткою поверхнею. Фактор форми 0,19, 0,70 – 0,77 відповідно, що вказує на анізодіаметричность частинок порошків. Тіотриазолін має ізодіаметричні призматичної форми кристалічні частинки, які мають гладку поверхню.