Кошевенко Анастасия Сергеевна Синтез полициклических солей 1,3,4 -тиадиазолия, обладающих противогрибковой активностью

brief description

Кошевенко Анастасия Сергеевна Синтез полициклических солей 1,3,4 -тиадиазолия, обладающих противогрибковой активностью
ВВЕДЕНИЕ ДИССЕРТАЦИИ (ЧАСТЬ АВТОРЕФЕРАТА)
на тему «Синтез полициклических солей 1,3,4 -тиадиазолия, обладающих противогрибковой активностью»
Практическая значимость

Настоящее диссертационное исследование выполнено в рамках научно-исследовательских работ по Государственному контракту № 14.N08.12.0046.

Разработаны эффективные методы получения новых хлоридов 1,3,4-тиадиазолия. Среди них обнаружено новое малотоксичное соединение - хлорид 2-[(2)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Я)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия, полулетальные дозы которого при внутрижелудочном и внутрибрюшинном введении колеблются в пределах 2280-2950 мг/кг и 129-193 мг/кг соответственно, обладающее выраженной антифунгальной активностью. Предложены методики и выбраны параметры его стандартизации, разработаны методики анализа.

Разработана лабораторная технология получения таблеток наиболее активного соединения хлорида 1,3,4-тиадиазолия, на основе твердой дисперсной системы.

Материалы диссертации включены в отчеты по Государственному контракту № 14.N08.12.0046 и внедрены в учебный процесс кафедры органической химии ФГБОУ ВО СПХФА Минздрава России (акт о внедрении от 15.01.18). Получено три патента: патент 2571102 РФ Замещенные хлориды 2-[(Z)-1 -(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Я)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия и способ их получения (№ 2014140482/04; заявл. 07.10.2014; опубл. 20.12.2015, Бюл. № 35); патент 2637926 РФ Способ получения замещенных хлоридов 2-[^)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5- диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия (№ 2017106415; заявл. 27.02.17; опубл. 08.12.17, Бюл. № 34) и патент 2624857 РФ Фармацевтическая композиция с противогрибковой активностью и способ ее получения (№ 2016102552; заявл. 26.01.16; опубл. 07.07.17, Бюл. № 19).