Синтез и утеростимулирующая активность производных 1-алкокси-3-диалкиламино-2-пропанола : Синтез і утеростімулірующим активність похідних 1-алкокси-3-діалкіламіно-2-пропанолу

Краткое содержание

Синтез та фізико-хімічні властивості похідних 1-алкокси-3-діалкіламіно-2-пропанолу

            Відомо, що 1-алкіл(арил)окси-3-алкіламіно-2-пропаноли мають широкий спектр фармакологічної дії, значна кількість яких виявляє b-адреноблокуючу дію, що є основою лікування різних захворювань серцево-судинної системи. Один з них – анаприлін (1-ізопропіламіно-3-(1-нафтокси)-2-пропанол гідрохлорид) знайшов певне застосування для лікування слабості пологової діяльності. З метою пошуку сполук з потенційною утеростимулюючою активністю і встановлення певної залежності “структура-фармакологічна дія” здійснено синтез рядів похідних алкоксидіалкіламінопропанолу шляхом модифікації структур b-адреноблокаторів , які відрізняються різними алкоксизамісниками у простій етерній групі так і використанням різних вторинних амінів.

             Ключовими сполуками в одержані похідних 1-алкокси-3-діалкіламіно-2-пропанолу є 1-алкокси-2,3-епокси пропани (алкілгліцидилові етери). Відомі основні методи одержання алкілгліцидилових етерів, які засновані на взаємодії спиртів в присутності кислотних (HClO₄, H₂SO₄, SnCl₄, ZnCl₂, BF₃^.Et₂O) та лужних каталізаторів (NaOH, KOH, алкоголяти).

            При взаємодії спиртів з епіхлоргідрином в присутності кислих каталізаторів отримуються відповідні хлорзаміщені вторинні спирти, які далі після обробки основними реагентами дають відповідні алкілгліцидилові етери.