Небогатова Вероника Андреевна Синтез и биологическая активность производных [7-(тиетанил-3)ксантинил-1]уксусных кислот

Краткое описание

Небогатова Вероника Андреевна Синтез и биологическая активность производных [7-(тиетанил-3)ксантинил-1]уксусных кислот
ОГЛАВЛЕНИЕ ДИССЕРТАЦИИ
кандидат наук Небогатова Вероника Андреевна
ВВЕДЕНИЕ

ГЛАВА 1 СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 2-(КСАНТИНИЛ-К)УКСУСНЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ (обзор литературы)

1.1Синтез 2-(ксантинил-К)уксусных кислот реакциями ксантинов с галогенуксусными кислотами и их производными

1.2 Другие способы синтеза 2-(ксантинил-Ы)уксусных кислот и их производных

1.3 Реакции 2-(ксантинил-Ы)уксусных кислот и их производных

1.3.1 Реакции 2-(ксантинил-Ы)уксусных кислот

1.3.2 Реакции эфиров и амидов 2-(ксантинил-Ы)уксусных кислот

1.4 Биологическая активность производных 2-(ксантинил-Ы)уксусных кислот

1.5 Выводы по главе

ГЛАВА 2 ОБЪЕКТЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

2.1 Объекты исследования, реактивы, методы, оборудование

2.2 Синтез исходных соединений

2.3 Исследование биологической активности

2.3.1 Методика определения антиагрегантной активности

2.3.2 Методика определения антикоагулянтной активности

2.3.3 Методика определения антиоксидантной активности

2.3.4 Методика определения антидепрессивно-подобной активности

2.3.5 Методика определения противовоспалительной активности

2.3.6 Методика определения острой токсичности

2.4 Статистическая обработка результатов исследований биологической активности

2.5 Методы компьютерного прогнозирования физико-химических свойств и биологической активности синтезированных соединений

ГЛАВА 3 СИНТЕЗ И СВОЙСТВА 2-[3 -МЕТИЛКСАНТИНИЛ-1 ]УКСУСНЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ, СОДЕРЖАЩИХ ТИЕТАНОВЫЙ, ТИЕТАН-1-ОКСИДНЫЙ И ТИЕТАН-1, 1 - ДИОКСИДНЫЙ ЦИКЛЫ

3.1 Синтез тиетансодержащих этиловых эфиров 8-замещенных 2-[3-метилксантинил-1]уксусных кислот

3.2 Синтез 8-замещенных 2-[3-метилксантинил-1]уксусных кислот

3.3 Синтез и свойства солей 2-[8-Я-3-метилксантинил-1]уксусных кислот

2

3.4 Реакции тиетансодержащих этиловых эфиров 2-[8-бром-3-метилксантинил-1]уксусных кислот с аминами и гидразином

3.5 Синтез и свойства тиетансодержащих 8-илиденгидразинопроизводных этиловых эфиров 2-[3-метилксантинил-1]уксусных кислот

3.6 Выводы по главе

ГЛАВА 4 ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ХИМИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

4.1 Методики синтеза и физико-химические характеристики исходных соединений

4.2 Методики синтеза и физико-химические характеристики тиетансодержащих этиловых эфиров 8-замещенных 2-[3-метилксантинил-1]уксусных кислот

4.3 Методики синтеза и физико-химические характеристики 8-замещенных 2-[3-метилксантинил-1]уксусных кислот и их солей

4.4 Методики синтеза и физико-химические характеристики тиетансодержащих 8-амино- и 8-гидразинопроизводных 2-[3-метилксантинил-1]уксусных кислот

ГЛАВА 5 ОЦЕНКА БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ТИЕТАНСОДЕРЖАЩИХ 2-(3-МЕТИЛКСАНТИНИЛ-1)УКСУСНЫХ КИСЛОТ

5.1 Прогноз токсичности и «подобия лекарству» в программах «Osiris property explorer» и «Data warrior»

5.2 Анализ результатов исследования биологической активности

5.2.1 Антиагрегантная и антикоагулянтная активность

5.2.2 Антиоксидантная активность

5.2.3 Антидепрессивно-подобная активность

5.2.4 Противовоспалительная активность

5.3. Прогноз биологической активности в программе PASS

5.4. Выводы по главе

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Выводы

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

ПРИЛОЖЕНИЯ