РОЗРОБКА СКЛАДУ, ТЕХНОЛОГІЇ І ДОСЛІДЖЕННЯ КАЛЬЦІЙ- ТА ЛЕЦИТИНВМІЩУЮЧИХ ТАБЛЕТОВАНИХ ЛІКАРСЬКИХ ПРЕПАРАТІВ

summary

У вступі наведена актуальність теми, формулюються мета та основні завдання досліджень, відзначається наукова новизна та практична цінність отриманих результатів.

У першому розділі «Фармакологічні аспекти застосування лікарських засобів на основі кальцію і лецитину. Сучасний стан технології таблетованих препаратів» розглянуто фармакологічні аспекти застосування лікарських засобів на основі солей кальцію і лецитину. Розглянута роль іону кальцію та вітаміну D₃ в профілактиці та лікуванні ряду захворювань, зокрема остеопорозу. Показано роль кислоти аскорбінової та лецитину в створенні кальцієвмісних препаратів третього покоління.

Проведений маркетинговий аналіз фармацевтичного ринку України кальцієвмісних лікарських препаратів. Встановлено, що більшість вітчизняних кальцієвмісних  препаратів (82,8 %) складають монопрепарати І-го покоління на основі простих солей (кальцію глюконат, кальцію гліцерофосфат тощо). В Україні зареєстровано 12 препаратів кальцію ІІ покоління, із них лише один препарат випускається вітчизняним виробником. Із зареєстрованих 9-ти препаратів третього покоління, два вітчизнячного виробництва. Найбільший відсоток імпортних кальцієвмісних препаратів надходить із США (43,4 %) та Норвегії (19,4 %).

Важливо збільшити номенклатуру і об‘єм виробництва вітчизняних  препаратів кальцію ІІ і ІІІ покоління, які б не поступалися за активністю і спектром фармакологічної дії імпортним препаратам. Обґрунтовано доцільність створення комбінованих лікарських засобів на основі лецитину і кальцію цитрату, а також лецитину, кальцію цитрату, кислоти аскорбінової і вітаміну D₃.

Розглянуті технологічні аспекти одержання таблетованих препаратів, способи і методи їх одержання, нові допоміжні речовини, що використовуються при виробництві таблеток.

У другому розділі «Об‘єкти і методи дослідження» наведена характеристика лікарських та допоміжних речовин і методик дослідження.

Кальцію цитрат – порошок білого кольору, погано розчинний у воді, малорозчинний в спирті.

Лецитин соняшниковий  − це фосфоліпідний комплекс соняшникової олії, містить не менше 96,5 % фосфоліпідів, що є водонерозчинними сполуками – амфофілами, здатними набрякати. Легко розчинний в спирті етиловому, особливо при температурі 50 °С, в ефірі, хлороформі, бензолі, сірководні, але не розчиняється в холодному ацетоні.

Кислота аскорбінова – кристалічний порошок білого або майже білого кольору або безбарвні кристали, що змінюють колір під впливом повітря і вологи. Легко розчинна у воді, розчинна у 96 % спирті, практично не розчинна в ефірі.

Холекальциферол – білі або жовтувато-білі гранули, (гранульована форма одержана шляхом дисперсії олійного розчину вітаміну D₃ на відповідній основі, яка є сумішшю желатину і карбогідратів). Практично не розчинний у воді, добре розчинний у спирті етиловому, розчинний у жирних оліях.

Фосфоліпіди в субстанції лецитину і таблетках на його основі, а також кислоту аскорбінову ідентифікували за допомогою хроматографії в тонкому шарі сорбенту. Ідентифікацію кальцію цитрату проводили за допомогою хімічних реакцій. Холекальциферол ідентифікували спектрофотометрично.

Кількісне визначення лецитину проводили за вмістом загального фосфору спектрофотометрично. Кальцію цитрат визначали зворотнім комплексо-нометричним титруванням. Кислоту аскорбінову визначали йодометричним методом. Кількісне визначення холекальциферолу проводили за допомогою високоефективної рідинної хроматографії