СИНТЕЗ, ХІМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ 3,5-ДІАМІНОТІОФЕНІВ З ЕЛЕКТРОНО¬ДЕФІ¬ЦИТ¬НИМИ ЗАМІСНИКАМИ В ПОЛОЖЕННЯХ 2 ТА 4 : СИНТЕЗ, химические свойства И Биологическая активность 3,5 диамина тиофена С ЕЛЕКТРОНО¬ДЕФИ¬ЦИТ¬НИМЫ заместителя В положении 2 И 4

Краткое содержание

Широкий спектр біологічної активності похідних тіофену обумовив зрослий інтерес до розробки нових методів синтезу цього ряду сполук. Більшість зазначених методик мають обмежене використання, тому практичного значення набуває реакція циклізації нітрилів, яка у поєднанні з комбінаторними технологіями дозволяє швидко отримувати велику кількість нових сполук.

Як основу для розробки препаративної методики отримання 3,5-ДАТ з різними замісниками в положеннях 2, 4, 5 була обрана конденсація Торпа.

Першим етапом отримання 3,5-ДАТ було проведення конденсації арил(алкіл)сульфонілацетонітрилу з арилізотіоціанатом (2). Реакція проходила при температурі 50^оС впродовж 2 годин при перемішуванні в метанольному розчині лугу