Безугла Наталія Петрівна. КЛІНІКО-ФАРМАКОЛОГІЧНЕ ОБГРУНТУВАННЯ ЗАСТОСУВАННЯ НОВОГО НЕНАРКОТИЧНОГО АНАЛЬГЕТИКА АНАЛЬБЕНУ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ РЕВМАТОЇДНОГО АРТРИТУ ТА ДЕФОРМУЮЧОГО ОСТЕОАРТРОЗУ

Короткий опис

Безугла Наталія Петрівна. КЛІНІКО-ФАРМАКОЛОГІЧНЕ ОБГРУНТУВАННЯ ЗАСТОСУВАННЯ НОВОГО НЕНАРКОТИЧНОГО АНАЛЬГЕТИКА АНАЛЬБЕНУ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ РЕВМАТОЇДНОГО АРТРИТУ ТА ДЕФОРМУЮЧОГО ОСТЕОАРТРОЗУ : Дис... канд. наук: 14.01.28 - 2002.

Безугла Н.П. Клiнiко-фармакологічне обгрунтування застосування нового ненаркотичного анальгетика анальбену для лікування ревматоїдного артриту та деформуючого остеоартрозу. Рукопис.
Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата медичних наук за спеціальністю 14.01.28 клінічна фармакологія. Інститут фармакології та токсикології АМН України, Київ, 2002.
Дисертація присвячена клініко-фармакологічному вивченню нового ненаркотичного анальгетика з похідних бензойної кислоти анальбену.
Встановлено, що у хворих на ревматоїдний артрит та деформуючий остеоартроз анальбен проявляє протизапальну, анальгетичну дію порівняну з такими ж ефектами диклофенаку. Перевагою анальбену є значно менша добова доза.
При вивченні впливу анальбену на непошкоджений суглобовий хрящ та хрящ в умовах дистрофічно-дегенеративних змін анальбен класифіковано як хондронейтральний препарат.
Вивчена фармакокінетика анальбену у хворих на РА та у здорових волонтерів.
Висока спорідненість анальбену до ліпосом дозволяє припустити його здатність накопичуватись в осередках запалення.

Проведене фармакологічне та клінічне (в рамках I та II фази клінічних випробувань) дослідження нового ненаркотичного анальгетика з похідних бен- зойної кислоти анальбену дозволяє рекомендувати його для лікування хворих на ревматоїдний артрит та деформуючий остеоартроз.
У хворих на ревматоїдний артрит та деформуючий остеоартроз анальбен проявляє протизапальну та анальгетичну дію.
1. Рівень ендогенного N-ацетилглюкозаміну в сироватці крові є диференційною ознакою запального чи дегенеративно-дистрофічного ураження суглобів. Вміст ендогенного N-ацетилглюкозаміну є маркером ступеня ураження суглобового хряща й одним із критеріїв ефективності терапії.
2. Анальбен відноситься до хондронейтральних НПЗП, оскільки в експерименті на тваринахне має хондротоксичного впливу на непошкоджений суглобовий хрящ та не підсилює процеси дегенерації при остеоартрозі. Хондронейтральні властивості анальбену дозволяють його застосування для лікування патології суглобів будь-якої етіології.
3. При пероральному введенні анальбену в дозі 12 мг здоровим волонтерам він швидко всмоктується в системний кровотік (Тмах 18,75 хв), має помітну пресистемну елімінацію (Кеl 0,47 год-1), а також досить швидко виводиться з організму (Т1/2 1,45 год).
У хворих на ревматоїдний артрит фармакокінетичні параметри анальбену не відрізняються істотно від таких здорових волонтерів.
4.Розрахована графічним методом константа дисоціації комплексу ліпосом з анальбеном складає 1,510-4М, що свідчить про високу спорідненість анальбену до ліпідів біомембран та дозволяє припустити у нього здатність легко дифундувати шляхом пасивної дифузії через мембрани клітин із судинного русла до осередків запалення і накопичуватися в них.
5. Анальбен у дозі 8-12 мг/доб виявляє протизапальний ефект, порівняний з таким диклофенаку в дозі 50-75 мг/доб. Анальбен добре переноситься хворими. В порівнянні з диклофенаком анальбен перевершує його за силою анальгетичного ефекту і має більш швидкий початок анальгезії.
Площа під кривою «концентрація-час» (АUС0) для анальбену складає 7,01 мкггод/мл, а для диклофенаку 4,75 мкггод/мл, що свідчить про перевагу анальбену, тому що за менший час присутності в плазмі створюється більш висока концентрація в сироватці крові при введенні значно меншої дози.
6. Для досягнення терапевтичного ефекту анальбен необхідно приймати 4 рази на добу по 2-3 мг через 1,5-2 год після прийому їжі. Курс лікування може складати 14-28 діб.