Русских Александр Алексеевич Cинтез, свойства, биологическая активность N-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}амидов, енаминоэфиров ароилпировиноградных кислот и их циклических аналогов

brief description

Русских Александр Алексеевич Cинтез, свойства, биологическая активность N-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}амидов, енаминоэфиров ароилпировиноградных кислот и их циклических аналогов
ОГЛАВЛЕНИЕ ДИССЕРТАЦИИ
кандидат наук Русских Александр Алексеевич
Введение

Глава 1. Синтез, свойства, биологическая активность амидов, енаминоэфиров ароилпировиноградных кислот и 4-незамещенных 3-пирролин-2-онов (обзор литературы)

1.1. Синтез, свойства и биологическая активность норсульфазола

1.2. Синтез и свойства амидов ароилпировиноградных кислот

1.2.1. Синтез амидов ароилпировиноградных кислот

1.2.2. Химические свойства ^-замещенных амидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксобут-2-еновых кислот

1.2.2.1. Взаимодействие с мононуклеофильными реагентами

1.2.2.2. Взаимодействие с бинуклеофильными реагентами

1.3. Строение ароилпировиноградных кислот и их эфиров

1.4. Синтез и свойства 2-амино-4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот и их эфиров

1.4.1. Синтез 2-амино-4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот и их эфиров

1.4.2. Химические свойства 2-амино-4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот и их эфиров

1.5. Биологическая активность амидов и енаминоэфиров ароилпировиноградных кислот

Глава 2. Синтез, химические свойства #-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}амидов, енаминоэфиров ароилпировиноградных кислот и

их циклических аналогов

2.1. Синтез 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-#-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}бут-2-енамидов и их химические свойства

2.1.1. Взаимодействие 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-#-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}бут-2-енамидов с гидроксиламином

2.1.2. Взаимодействие 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-#-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}бут-2-енамидов с фенилгидразином

2.1.2.1. Получение натриевых солей 5-арил-#-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}-1-фенилпиразол-3-карбоксамидов

2.1.2.2. Получение серебряных солей 5-арил(/-бутил)-#-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}-1-фенилпиразол-3-карбоксамидов

2.1.3. Взаимодействие 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-#-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}бут-2-енамидов с ароматическими альдегидами и тиомочевиной (реакция Биджинелли)

2.2. Синтез 5-арил-1-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}-3-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фениламино}-3-пирролин-2-онов

2.3. Синтез метил 4-арил-4-оксо-2-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил] фениламино}бут-2-еноатов и их химические свойства

2.3.1. Получение серебряных солей метил 4-арил-4-оксо-2-{4-[(1,3- тиазол-2-ил)сульфамоил]фениламино}бут-2-еноатов

2.3.2. Получение кальциевых солей метил 4-арил-4-оксо-2-{4-[(1,3- тиазол-2-ил)сульфамоил]фениламино}бут-2-еноатов

2.3.3. Взаимодействие метил 4-арил-4-оксо-2-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фениламино}бут-2-еноатов с нингидрином

2.3.4. Взаимодействие метил 4-арил-4-оксо-2-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фениламино}бут-2-еноатов с аллоксаном

Глава 3. Экспериментальная химическая часть

Глава 4. Биологическая активность синтезированных соединений

4.1. Антибактериальная активность

4.2. Противогрибковая активность

4.3. Анальгетическая активность

4.4. Противовоспалительная активность

4.5. Антигипоксическая активность

4.6. Иммунобиологическая активность

4.7. Цитотоксическая активность

4.8. Острая токсичность

Заключение

Список литературы

Приложения

Приложение 1. Акты внедрения

Приложение 2. Спектры соединений