Филиппова Наталья Игоревна Регулирование высвобождения некоторых анальгетиков с применением полимерных композиций

Краткое описание

Филиппова Наталья Игоревна Регулирование высвобождения некоторых анальгетиков с применением полимерных композиций
ОГЛАВЛЕНИЕ ДИССЕРТАЦИИ
кандидат наук Филиппова Наталья Игоревна
Глава 1 ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ

Глава 2 МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ

2.1. Объекты исследования

2.2. Реактивы

2.3. Приборное и аппаратурное оформление

2.3.1. Препаративное оборудование

2.4. Методы исследования

2.4.1. Определение насыпной плотности гранулята

2.4.2. Методика определения рН

2.4.3. Определение фармакопейных свойств субстанции парацетамола

2.4.4. Оценка параметров таблеток

2.4.5. Краткие сведения об оценке кривых высвобождения, использовавшихся в работе

Глава 3 ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ

3.1. Разработка состава и технологии матричных таблеток парацетамола

3.1.1. Определение фармакопейных свойств парацетамола

3.1.2. Разработка таблеток парацетамола с замедленным высвобождением с различными полимерами

3.1.3. Разработка состава и технологии матричных таблеток парацетамола с карбополом

3.1.4. Разработка таблеток парацетамола с ГПМЦ

3.2. Разработка состава и технологии таблеток матричных ибупрофена .... 91 3.2.1. Определение фармакопейных свойств ибупрофена

3.2.2. Изучение профилей растворения субстанции ибупрофена в средах растворения с разными значениями рН

3.2.3. Изучение воздействия пролонгирующих полимеров на дисперсность ибупрофена в водной среде

3.2.4. Изучение профилей растворения ибупрофена в средах растворения с разными значениями рН

3.2.5. Разработка матричных таблеток ибупрофена с карбополом

3.2.6. Влияние относительного содержания карбопола на кинетику высвобождения ибупрофена

3.2.7. Влияние гидрокарбоната натрия в составе таблетки на профиль высвобождения ибупрофена

3.2.8. Влияние среды растворения на высвобождение ибупрофена из таблеток

3.2.9. Разработка матричных таблеток ибупрофена с ГПМЦ

3.2.10. Заключение по разделу

3.3. Разработка состава и технологии матричных таблеток мелоксикама

3.3.1. Определение условий проведения теста «Растворение»

3.3.2. Определение оптимальных соотношений действующего и вспомогательных веществ

3.3.3. Разработка состава и технологии матричных таблеток мелоксикама с карбополом

3.3.4. Разработка состава и технологии матричных таблеток мелоксикама с ГПМЦ

3.3.5. Изучение профилей растворения мелоксикама в средах растворения с разными значениями рН

3.3.6. Заключение по разделу

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

СПИСОК ИЛЛЮСТРАЦИЙ

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ

ПРИЛОЖЕНИЕ

Список литературы

ЗАКЛЮЧЕНИЕ
- на модельном ДВ (парацетамоле) изучены факторы регулирования высвобождения и разработана технология таблеток на основе карбопольной матрицы, которая заключается в том, что сухую смесь, содержащую анальгетик, карбопол, НА и ВВ увлажняют водой с последующим гранулированием и сушкой. Полимерная матрица образуется при набухании карбопола в процессе влажного гранулирования. Технология успешно апробирована на таблетках ибупрофена и мелоксикама;
- установлено, что матрицы на основе карбопола обеспечивают равномерное высвобождение в течение 2^4 ч. При этом необходимое для получения стабильного пролонгирующего эффекта количество карбопола в составе таблеток составляет 0,5^2,5%, что значительно меньше, чем производных целлюлозы;
- установлено, что в среде, моделирующей условия ЖКТ (в интервале рН 1,5^7,2) степень высвобождения в кислой среде составляет 10-15%, а при увеличении рН равномерно возрастает до 80^95% в течение 2^4 ч;
- на примере мелоксикама, установлено, что для составов, содержащих менее 10% ДВ, наблюдается увеличение скорости высвобождения с увеличением количества набухающего полимера. Это объясняется тем, что в составах, содержащих менее 10% действующего вещества, полимер дополняет разрыхляющее действие наполнителей, не удерживая при этом ДВ. Аналогичный эффект наблюдается и для составов, содержащих мелоксикам и ГПМЦ.
- разработаны составы и унифицированная технология получения таблеток парацетамола, ибупрофена и мелоксикама с полиакрилатной матрицей, обеспечивающие равномерное высвобождение в течение 2^4 часов (приложение 1).